Знакомство с анаболическими стероидами.

Тема в разделе "Фармакология", создана пользователем krasuny, 26 май 2016.

  1. krasuny
    Оффлайн

    krasuny ModeroR Команда форума

    Регистрация:
    20 окт 2012
    Сообщения:
    1.687
    Симпатии:
    1.067
    Настоящая статья не является заменой советам квалифицированного медицинского специалиста. Принимая любые медицинские препараты, консультируйтесь с врачом.

    Как анаболические стероиды отличаются друг от друга и почему они имеют различный эффект? Как они действуют? Когда, сколько и какой стероид следует использовать и почему?

    Журналисты и авторы книг часто делают безапелляционные заявления касательно анаболических стероидов, а также дают рекомендации. Кое-что из того, что они говорят, может быть верным, но далеко не всё. Моя цель состоит в том, чтобы дать вам такое понимание предмета, что читая что-либо про стероиды, вы сами сможете разобраться в правдивости приведённой информации. Поняв, какое они оказывают действие, вы сами поймёте, насколько то или иное утверждение соответствует действительности.

    В последующих статьях я хочу дать вам правильное понимание того, как эти препараты действуют, чтобы вы могли разработать план их использования самостоятельно.

    Механизм воздействия

    Во-первых, давайте рассмотрим вопрос в наиболее всеобъемлющем его аспекте, но на молекулярном уровне. Одна молекула анаболического/андрогенного стероида (ААС) в кровяном потоке, связывает молекулу TeBG – связывающего тестостерон глобулина. Рецептор на наружной стороне мышечной клетки притягивает их и позволяет им проникнуть в клетку. Один лишь этот процесс уже стимулирует метаболизм клетки, увеличивая производство циклического аденозинмонофосфата, но это не является одним из основных эффектов использования анаболических стероидов.

    Молекула ААС также может быть свободной в кровяном потоке не будучи связанной ни с чем. Если это так, то она может легко диффундировать в клетку через клеточную мембрану, примерно как вода сквозь бумагу.

    Далее, будучи внутри клетки, молекула ААС связывает молекулу андрогенного рецептора (АР), находящегося внутри клетки, а не на клеточной мембране. Андрогенный рецептор является очень крупной молекулой и состоит примерно из тысячи аминокислот. Таким образом, он гораздо больше, чем молекула ААС. Андрогенный рецептор имеет своеобразную «петлю» и может преобразовываться в две различные формы. Когда он прикрепляет к себе молекулу ААС, «петля» на АР складывается и он активизируется.

    Андрогенный рецептор можно представить как некую машину, которая бесполезна, если её не включить. Либо АР имеет связанный ААС и таким образом активируется, либо не имеет, а потому бездействует. Не существует такого промежуточного состояния, которое могло бы ослабить действие ААС – «наполовину включенным» быть не возможно. Единственный вопрос в том, сколько длится период активности АР, до тех пор пока ААС не выйдет из организма. Обычно, эта активность длится где-то в пределах нескольких часов.

    После того, как ААС покидает АР, он возвращается в своё первоначальное состояние и готов быть использован вновь.

    Так как АР может быть либо активированным, либо нет, он одинаково активируется как, скажем, молекулой метенолона (известного, как «Примоболан»), так и молекулой любого другого ААС.

    Это, однако, не означает, что разные ААС не могут привести к различным результатам по другим причинам.

    После того, как молекула ААС прикрепляется к АР, рецептор приближается к ядру клетки и формирует димер (пару) с другим активированным АР. После этого димер соединяется с некоторыми частями ДНК и определённые гены начинают производить больший объем мРНК. Это позволяет организму выборочно активизировать только определённые гены. В данном случае, ассоциируемые с андрогенами гены либо активизируются, либо усиливают своё действие.

    мРНК в каждом гене имеет ряд отличий и хранит информацию, необходимую клетке для производства особых белков. Миозин и актин, являющиеся основными компонентами мышечной ткани, могут служить примером таких белков и они возникают в результате производства мРНК генами этих белков.

    Наконец-то, мышечный белок, наша цель. Молекула ААС заставляет клетку производить большее количество определённых белков, что заставляет мышцы расти. (Мы пропустим несколько ступеней, которые необходимо пройти от мРНК до белка.)

    Означает ли, что каждая связь ААС с АР производит на свет всего одну дополнительную молекулу протеина? Нет, потому что хотя АР и полностью активируется любым ААС, это не значит, что ему всегда удаётся связать ДНК. Также, может быть выработано различное количество мРНК, так как АР продолжает оставаться активным до тех пор, пока он связан с ААС. Если производится множество молекул мРНК, тогда, как правило, будет вырабатываться много молекул соответствующего белка.

    Таким образом, уровень дополнительного роста на каждый дополнительно активированный АР может варьироваться.

    Андрогенный рецептор

    А теперь, получив общее представление об этом процессе, давайте поближе рассмотрим сам АР.

    АР это крупная молекула белка, произведённая на свет всего одним геном ДНК. В организме не существует рецепторов различных видов, как утверждают некоторые авторы. Не существует, например, отдельных АР ни для оральных и инъекционных анаболиков, ни для отдельных эфиров тестостерона, ни для любых других видов ААС.

    Первый важный вопрос, который следует задать, это «Сколько АР имеется в организме? Мало или велико их количество? Может ли оно измениться?» Так как они, в сущности, являются маленькими механизмами, которые либо действуют, либо бездействуют, и их эффект тем сильнее, чем больше рецепторов активировано, нам следует активировать как можно большее их количество.

    Мало кто знает, что андрогенных рецепторов гораздо меньше, чем многие думают. Некоторые авторы, которые выступают против доз ААС, превышающих 200 мг в неделю, утверждают, что мышечные рецепторы воспринимают лишь это количество ААС и всё остальное просто «переливается» в кожные и другие рецепторы.

    Исследования показывают, что в мышечной ткани содержится примерно 3 наномоля АР на килограмм. Таким образом, человеческий организм, скорее всего, имеет менее 300 наномолей АР.

    Для сравнения, одна 2,5 мг таблетка оксандролона поставляет в организм около 8000 наномолей ААС. Очевидно, что молекул гораздо больше, чем имеющихся рецепторов.

    Несложно вычислить, что все эти рецепторы связывают лишь малый процент молекул ААС, имеющихся в одной лишь таблетке, содержащей всего 2,5 мг активного вещества. Таким образом, АР не могут заметно понизить концентрацию ААС в крови. Следовательно, мысль, что АР свяжут большую часть дозы, рекомендованной некоторыми авторами, или что оставшаяся часть куда-то «перельется», является совершенно неверной. Такого количества рецепторов просто нет.

    Обычно, дозы ААС достаточно высоки, чтобы связать большую часть АР, вне зависимости от того, используется ли 400 мг в неделю или 1000 мг в неделю. Типичные дозы ААС достаточно велики, чтобы обеспечить высокий процент АР, связанных с ААС, как при дозе в, скажем, 400 мг в неделю, так и при дозе в 1000 мг в неделю. Если схожее количество АР активировано – в обоих случаях около 100% – то почему же более высокие дозы приводят к более ощутимым результатам? То, что так оно и есть, это факт, но даже при не слишком высокой дозе, остаётся очень маленький процент свободных рецепторов. Таким образом, тут мало что можно улучшить. Следовательно, причиной этому, хотя бы частично, должно быть не только количество задействованных рецепторов, но и что-то другое.

    Почему же я выбрал именно эти дозы, вместо того, чтобы сравнивать нормальный уровень гормонов и дозу в 400 мг в неделю?

    Тот факт, что АР формируют димеры, для того, чтобы быть активированными, имеет интересные последствия. Вычисления показывают, что если два АР соединяются друг с другом для создания активного димера и оба связывают молекулу ААС, то из процентной доли должен быть извлечён квадратный корень. Это означает, что если, скажем, 71% рецепторов связывает стероид, то лишь 50% димеров будут активными. Таким образом, при низких концентрациях, потенциал дальнейшего улучшения выше, чем можно было бы предположить. Однако, если 95% рецепторов уже заняты, то даже после извлечения квадратного корня, потенциально, всё равно остаётся лишь 10%.

    Однако реальное улучшение – повышение эффективности – составляет, похоже, гораздо больше, чем 10%. Анаболизм усиливается, даже тогда, когда доза более чем достаточна для полного связывания. Почему?

    Одно из популярных объяснений состоит в том, что высокие дозы ААС блокируют глюкокортикоидные рецепторы и, таким образом, оказывают антикатаболическое действие. Однако, в этом случае применение антиглюкокортикоидных препаратов в комбинации с низкими дозами ААС приводило бы к тем же результатам, что и использование высоких доз ААС, а на самом деле этого не происходит. В действительности же, пониженный уровень кортизола приводит лишь к болям в суставах. Более того, если бы теория блокирования кортизола соответствовала действительности, то люди с аномально низким уровнем кортизола были бы весьма мускулистыми, но это тоже не так.

    Допустимы три других варианта:

    Возможные объяснения эффекта высоких доз анаболических андрогенных стероидов

    Высокие дозы ААС приводят к повышению регуляции производства АР

    Не взирая на то, что активность не может быть значительно увеличена путём повышения загруженности существующих рецепторов, потенциально, она может значительно возрасти с увеличением количества самих рецепторов. Эта информация приводится здесь в качестве возможного объяснения эффекта высоких доз ААС, а не как неоспоримый факт, наблюдаемый в мышечной ткани культуристов. Я не знаю о существовании подобных научных работ.

    Повышающая регуляция прослеживается при применении супрафизиологических доз неароматизирующихся ААС в других тканях, а также наблюдается в человеческом организме в качестве ответной реакции на интенсивные физические нагрузки.

    Высокие дозы ААС могут стимулировать рост независимо от андрогенных рецепторов

    Было также замечено, что андроген активирует ген zif268 в мышечной ткани и андрогенные рецепторы не участвуют в этом процессе. Эта деятельность почти наверняка связана с мышечным ростом и для неё необходимы высокие дозы.

    Примечательно, что тестостерон также повышает эффективность транскрипции мРНК клеточных белков и это может быть вызвано механизмами, не зависящими от АР.

    Известно, что нервная ткань реагирует на андрогены практически мгновенно. Это не может быть результатом описанного мною процесса под влиянием АР, потому что он занимает гораздо больше времени.

    В общей сложности, гипотезу о том, что какой-либо препарат оказывает лишь один конкретный эффект можно оценить путём изучения кривой зависимости результата от дозы. Если эффект зависит от активности рецептора, тогда должна наблюдаться сигмоидальная функция (кривая в форме буквы S). График должен быть почти плоским как при низких, так и при высоких дозах и приблизительно линейным при средних дозах.

    И действительно, при средних дозах наблюдается линейная функция.

    Проблема состоит в том, что в диапазоне примерно от 100 до 1000 мг в неделю, график остаётся линейным вне зависимости от дозы! Это, кстати, не означает, что двойная доза даст двойной результат. Скорее, необходима доза примерно в четыре раза выше для получения двойного эффекта.

    Подобная реакция не является характерной для приведённой модели, базирующейся лишь на одних рецепторах; данная модель не соответствует кривой зависимости результата от дозы. Но такой тип реакции следует ожидать, если присутствуют другие переменные, кроме связывания рецептора. Это можно объяснить тем, что один (или более) механизм насыщается при низких дозах препарата, а другой или другие механизмы насыщаются лишь при применении гораздо больших доз препарата.

    Высокие дозы ААС могут повысить коэффициент полезного действия АР

    Важным является не только количество АР, но и эффективность их деятельности. Весь процесс, который был частично описан выше, включает в себя множество протеинов, некоторые из которых могут быть ограничивающими. Увеличение количества этих протеинов может значительно повлиять на активность. Например, ARA70 это протеин, который может увеличить активность АР в десять раз.

    Я не располагаю сведениями ни о каких исследованиях того, как ARA70 может регулироваться высокими дозами ААС. Я привёл эти данные в качестве примера того типа фармакологии, который может иметь место, а также, между прочим, как потенциальный объект для изучения. Если вы случайно узнаете о каком-нибудь препарате, который увеличивает количество ARA70, это может быть весьма интересным!

    Другие протеины, которые могут влиять на активность, включают RAF, усиливающий связь АР с ДНК примерно в 25 раз; GRIP1 и cJun. Ни один из них, к несчастью, нельзя принимать в качестве отдельного медицинского препарата.

    Итак, вы видите, что существует немало факторов, способных повлиять на активность АР помимо повышения или понижения регуляции рецепторов. Авторы, которые настаивают, что эта теория является единственно правильной, по существу не знают, что говорят. При отсутствии конкретных доказательств – а именно, измерения истинного количества АР – заявления о том, что «имело место понижение регуляции рецепторов» являются совершенно бездоказательными, особенно основываясь на непроверенном личном опыте. Конкретные результаты измерений в подобных заявлениях всегда отсутствуют.

    Как видите, неправомерно также утверждать, что повышение загруженности АР это единственный путь увеличения эффективности андрогенов. Основываясь на практических наблюдениях можно лишь утверждать, что высокие дозы ААС более эффективны, чем низкие и неоспоримо более эффективны, чем естественный уровень ААС. Это верно даже в случае длительного приема препаратов. Этот факт, однако же, противоречит любым утверждениям о понижающей регуляции андрогенных рецепторов в результате приема высоких доз ААС.

    Опираясь как на опыт культуристов, так и на научные исследования, можно с уверенностью сказать, что низкие дозы ААС, такие как 100 или 200 мг в неделю, обычно не приносят мужчине-атлету ощутимых результатов.
     
    • Нравится Нравится x 4
  2. krasuny
    Оффлайн

    krasuny ModeroR Команда форума

    Регистрация:
    20 окт 2012
    Сообщения:
    1.687
    Симпатии:
    1.067
    ОПИСАНИЕ АНАБОЛИЧЕСКИХ АНДРОГЕННЫХ СТЕРОИДОВ ( часть 1)

    Настоящая статья не является заменой советам квалифицированного медицинского специалиста. Принимая любые медицинские препараты, консультируйтесь с врачом.

    Страшная путаница наблюдается в вопросе о том, какие анаболические/андрогенные стероиды (ААС) следует использовать для достижения конкретных задач, как их следует комбинировать и почему, а также в чём их относительные преимущества и недостатки. Не смотря на то, что многие отдельные вопросы уже обсуждались в предыдущих статьях, я впервые собрал всю информацию воедино для использования в качестве справочного пособия. Был также добавлен и новый материал.

    Сравнение ААС

    Сравнение различных препаратов должно производиться разумно. К несчастью, в культуризме это происходит не часто. Я не раз слышал такую, например, фразу: «От «Винстрола» нет никакой пользы! Если я использую 2 ампулы «Сустанона» в неделю, я всякий раз достигаю хороших результатов, а когда я попробовал 2 ампулы «Винстрола» в неделю, то практически не заметил никакого эффекта».

    Но давайте проанализируем это сравнение: две ампулы «Сустанона» это 500 мг эфиров тестостерона, а две ампулы «Винстрола» это 100 мг станозолола. Стоит ли удивляться, что 500 мг одного препарата оказывают более сильное действие, чем 100 мг другого? Означает ли это, что последний препарат бесполезен? Конечно же нет.

    Разумными можно считать сопоставления по трём параметрам – с точки зрения экономичности, с точки зрения лекарственной химии и с точки зрения клинических характеристик.

    Во-первых, мы можем сравнивать эти препараты доллар к доллару. Если цена является основным критерием, то разумно сравнивать результаты использования, скажем, «Сустанона» на сумму 27 долларов в неделю и «Винстрола» на те же 27 долларов в неделю. В этом сравнении, «Винстрол», с учётом средних цен на рынке, проигрывает, по крайней мере, в курсах по набору массы.

    Во-вторых, мы можем сравнивать равные дозы препаратов. В идеале, следовало бы принять во внимание и молекулярный вес (эфиры увеличивают вес субстанции), однако в данном случае, мы не будем обращать внимания на этот параметр и просто сравним препараты миллиграмм к миллиграмму. Таким образом, можно было бы сопоставить эффект 350 мг «Сустанона» и эффект 350 мг суспензии «Винстрола». В подобном сравнении, «Винстрол» весьма сильный конкурент, более того, выигрывает, если такая доза гормонов планируется для использования в качестве добавки к комплекту других препаратов, а не как отдельно взятый препарат.

    И наконец, мы можем сравнить побочные эффекты в равной степени результативных доз различных веществ и признать лекарственный препарат с наименьшим числом побочных эффектов – при равной действенности – наилучшим. В подобном сравнении, «Винстрол», бесспорно, выигрывает, по крайней мере, в умеренных дозах.

    Два последних типа сравнений я и буду приводить в настоящей статье. Сравнения, зачастую используемые в литературе по стероидам, типа сопоставления низкой дозы оксандролона и 50 мг «Анадрола», или умеренной дозы пропионата тестостерона с гораздо большей дозой энантата, приводиться здесь не будут, так как они беспочвенны и неинформативны.

    Единица измерения: тестостерон

    Тестостерон, будучи природным веществом и одним из наиболее часто используемых ААС, является самым удобным стандартом, с которым можно сравнивать все остальные препараты.

    Особые свойства тестостерона, которые следует отметить, включают в себя тот факт, что он ферментативно перерабатывается организмом как в дигидротестостерон, так и в эстрадиол (эстроген). Когда уровень тестостерона находится в пределах нормы, такая конверсия организму необходима, однако, сверхфизиологическая концентрация тестостерона в результате приёма лекарственных препаратов, может вызвать нежелательные последствия. Дигидротестостерон действует как минимум в три раза сильнее тестостерона (по эффективности на миллиграмм вещества) в андрогенном рецепторе (АР), следовательно, в тех тканях, которые перерабатывают тестостерон в дигидротестостерон, концентрация андрогенов в три раза выше, чем в остальном организме. Таким образом, какой бы уровень андрогенов ни наблюдался в мышечной ткани, он будет в три или более раз выше в коже и простате. Такой уровень может быть чрезмерным. Использование препарата «Проскар» может помочь вам сохранить более приемлемый уровень дигидротестостерона, даже используя тестостерон в высоких дозах.

    Избыточная конверсия в эстроген тоже нежелательна, т.к. она способствует угнетению гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, и может вызвать или усугубить гинекомастию, вызвать вздутие, а также неблагоприятное распределение жира. Эту конверсию можно немного снизить, используя ингибиторы ароматазы, такие как «Цитадрен»; также, влияние вырабатываемого эстрадиола может быть заблокировано во многих тканях, включая гипоталамус и грудную ткань, таким средством, как «Кломид».

    Одно из наиболее значительных отличий синтетических ААС от тестостерона состоит в том, что лишь некоторые из них подвержены одной или обеим подобным ферментативным конверсиям. Ещё один отличительный признак в том, что не вся активность, вызываемая андрогенами, опосредована АР и не все ААС одинаково эффективны в этой области.

    Тестостерон, даже будучи единственным используемым препаратом, позволяет достичь очень внушительных результатов, особенно употребляя дозу, превышающую один грамм в неделю, однако даже 500 мг в неделю окажут весьма ощутимый эффект. Тем не менее, если никакие другие препараты не принимаются, то побочные эффекты, типа гинекомастии, вполне вероятны. Увеличение простаты, угревая сыпь и акселерация мужского облысения (у тех, у кого существует к этому предрасположенность) особенно сильно проявляются вследствие завышенного уровня андрогенов в этих тканях в результате локальной конверсии в более сильнодействующий дигидротестостерон. Синтетические стероиды, не перерабатываемые организмом в дигидротестостерон, повышают уровень андрогенов в этих тканях в той же степени, что и во всём организме, вместо троекратного увеличения их концентрации. В этом есть их значительное преимущество.

    Особенно интересное качество тестостерона заключается в его низкой токсичности, если не принимать во внимание вышеперечисленные побочные эффекты. Дозы по два, а то и по четыре грамма в неделю вряд ли могут считаться в культуристических кругах неслыханными, но даже они сравнительно безопасны для печени. Похоже, что желающих принимать подобные дозы какого-либо другого стероида нет, а если бы они и были, то токсичность такого курса была бы выше. Например, гепатотоксичность суспензии «Винстрола», проявляющаяся в результате наличия 17-α-метиловой группы не представляет опасности при дозе в 350 мг в неделю, однако может значительно повыситься при использовании дозы в два грамма в неделю. Это, разумеется, лишь предположение, так как я не знаю никого, кто бы принимал подобные дозы «Винстрола». Таким образом, при употреблении высоких доз, тестостерон имеет преимущество перед многими синтетическими препаратами в плане коэффициента эффективности и токсичности. Однако, следует помнить, что подобные дозы применяются лишь профессиональными культуристами. В случае использования доз, более подходящих для большинства людей, истина часто может заключаться в обратном.

    Нандролон (Дека Дюраболин)

    Насколько я знаю, этот медицинский препарат уникален, т.к. 5-α-редуктаза – энзим, перерабатывающий тестостерон в более сильнодействующий дигидротестостерон, конвертирует нандролон в менее действенное вещество. Таким образом, этот ААС в некоторой степени деактивирован в коже, волосистой части головы и простате, а концентрация андрогенов в этих тканях наблюдается в меньшей степени, чем в остальном организме. Значит, обладая той же активностью в АР мышечной ткани, что и некоторые другие препараты, «Дека» проявляет меньше активности в волосистой части головы, коже и простате, а следовательно, это наиболее целесообразный вариант для тех, кого беспокоит негативное влияние андрогенных препаратов на вышеперечисленные участки тела.

    Его активность в андрогенных рецепторах мышечной ткани превосходит тестостерон: у него выше степень сродства. Не взирая на это, нандролон в два раза менее результативен, миллиграмм к миллиграмму. Я думаю, что это следствие частичного или полного отсутствия механизмов мышечного роста, не опосредованных АР.

    Нандролон также является малоэффективным или совершенно неэффективным в нервных клетках или по крайней мере, в нервных клетках, ответственных за эрекцию. Употребление одной лишь «Деки» часто приводит к полной сексуальной недееспособности.

    Эти проблемы могут быть решены путём сочетания с препаратом, который проявляет такую активность, например, с тестостероном.

    В определённой степени, нандролон ароматизируется в эстроген и похоже, что этот процесс не может быть полностью заблокирован, используя ингибиторы ароматазы. Более того, вполне возможно, что ароматаза вообще не принимает участия в этом процессе (и доказательств тому, что она могла бы играть в этом важную роль, по крайней мере, в организме человека, не существует). По моему мнению, энзим CYP 2C11 является наиболее вероятной причиной такой активности. В любом случае, ингибитор ароматазы «Цитадрен» признан весьма малоэффективным средством для предотвращения ароматизации нандролона.

    Этот препарат умеренно эффективен при дозе в 400 мг в неделю. Длительный период полураспада «Дека-Дюраболина» делает его гораздо более подходящим не для коротких, часто чередуемых курсов, а для более традиционных, в которых предусмотрен период снижения уровня андрогенов в течение нескольких недель, следующих за последней инъекцией.

    Болденон (Экуипойз)

    Этот препарат сопоставим с нандролоном по степени эффективности. С точки зрения метаболизма, у него отсутствует преимущество нандролона, деактивируемого 5-α-редуктазой. На настоящий момент, я не могу с достоверностью сказать, является ли его эффект продуктом высокой степени сродства к АР или за счёт других, не опосредованных АР факторов роста.

    Метенолон (Примоболан)

    Этот стероид приблизительно сравним с нандролоном по анаболическому действию, хотя степень его сродства к АР несколько ниже последнего и его эффект, не опосредованный АР столь же незначителен. С другой стороны, его можно использовать в дозах значительно превышающих те, что используются с эфирами нандролона, а следовательно, его не стоит обязательно считать менее эффективным, если вы можете его себе позволить с финансовой точки зрения. Он вызывает ингибирование в меньшей степени, чем «Дека» или тестостерон на любом отдельно взятом уровне анаболизма, вероятно благодаря тому, что он не превращается в эстроген. В отличие от «Деки», он не деактивируется метаболически 5-α-редуктазой и, как следствие, оказывает более сильное действие на кожу и волосы, чем нандролон. Однако, в результате угнетения выработки собственного тестостерона, а значит и более сильнодействующего дигидротестостерона в организме, он может улучшить состояние кожи, относительно ситуации, в которой ААС не используются совсем.

    Дипропионат метандрилоа

    Культуристам мужского пола следует избегать этого вещества, кроме тех случаев, когда они намеренно желают использовать что-либо эстрогенное. Ещё одной эстрогенной альтернативой может служить «Пентабол». В действительности, это одно и то же вещество, но без эфира, для перорального использования (с очень низкой биоусвояемостью).

    Станозолол (Винстрол)

    Одним из очевидных отличий суспензии «Винстрола» от других инъекций является тот факт, что он не подвержен эстерификации, будучи водной суспензией. (Его не следует называть растворимым в воде, т.к. в воде не растворяется даже малая его часть.) Это означает, что он не имеет классического периода полураспада, где по происшествии времени x, начальный уровень составляет половину, по происшествии времени 2 х, уровень составляет ј, по происшествии времени 3 х уровень падает до 1/8 и т.д. Вместо этого, микрокристаллы станозолола медленно растворяются и растворившись полностью, уровень лекарства в крови падает очень быстро.

    Апджон (Upjohn) утверждает, что в ветеринарии, введение этого лекарства один раз в неделю обеспечивает стабильную концентрацию вещества. Я не уверен, так ли обстоит дело в действительности – это утверждение может быть справедливым с точки зрения клинической практичности, но не в буквальном смысле. Если это так, то наблюдения культуристов, свидетельствующие о необходимости частых инъекций скорее всего объясняются просто тем, что следует применять высокую дозу, например 350 мг в неделю, а не ежедневные впрыскивания. К несчастью, культуристы часто делают алогичные сопоставления и могут решить, что следует делать ежедневные инъекции, раз одна инъекция в неделю (50 мг) не привела к желаемому результату! Разумеется, не привела: доза-то была слишком низкой. Для одной из последующих статей, возможно, стоит провести анализ мочи для того, чтобы получить более точную информацию по этому вопросу, так как она интересует многих.

    В некоторых случаях, у женщин проявлялись мужские половые признаки даже при использовании 2-мг суточной дозы станозолола. Таким образом, не следует считать, что даже одна таблетка в сутки, это совершенно безопасная доза для всех женщин, которые хотели бы сохранить свой природный голос, избежать гирсутизма и т.п.

    Станозолол обладает уникальными биохимическими свойствами, которые мы обсудим в одной из дальнейших статей.

    Метандростенолон (Дианабол)

    Вопреки ожиданиям, это вещество является лишь слабым агонистом АР с низкой степенью сродства. Следовательно, можно заключить, что его ценность заключается не в опосредованных АР качествах. Раз он не слишком эффективно активирует АР, его следует принимать в сочетании с ААС, который действенен в этом отношении. В умеренных дозах (20-50 мг в сутки) метандростенолон, применяемый перорально, (на мой взгляд) является в два раза эффективней (обладает в два раза более сильным действием), миллиграмм к миллиграмму, чем инъекционные эфиры тестостерона.

    Он конвертируется в эстрадиол через ароматазу. Масштаб этой конверсии может быть снижен, используя «Цитадрен»

    Необратимые изменения голоса были замечены у некоторых женщин, принимающих очень мало «Дианабола»: одну таблетку в сутки в течение нескольких недель. По этой причине, в 1960-х годах врачи перестали прописывать женщинам одну таблетку этого препарата в сутки в качестве «тонизирующего», что до этого делалось довольно часто.

    Как я уже упоминал, существует немалая индивидуальная вариативность и некоторые женщины могут добиться желаемого анаболического эффекта без проявления мужских половых признаков, в то время, как остальным это не удастся.
     
    • Нравится Нравится x 4
  3. krasuny
    Оффлайн

    krasuny ModeroR Команда форума

    Регистрация:
    20 окт 2012
    Сообщения:
    1.687
    Симпатии:
    1.067
    ОПИСАНИЕ АНАБОЛИЧЕСКИХ АНДРОГЕННЫХ СТЕРОИДОВ ( часть 2)

    Оксиметолон (Анадрол)

    Как и метандростенолон, оксиметолон обладает низкой степенью сродства к АР и вероятнее всего оказывает анаболическое действие, не опосредованное через АР. Мне не совсем ясно, является ли его действие идентичным тому, которое оказывает «Дианабол». Одно отличие, по-видимому, существует: я подозреваю, не смотря на отсутствие доказательств «за» или «против» в научной литературе, что оксиметолон обладает прогестагенным действием. Было замечено, что он вызывает повышенную чувствительность в области сосков и усугубляет гинекомастию даже с применением высоких доз антиэстрогенов, а это явно указывает на то, что эстроген тут не при чем. Кроме того, этого эффекта можно избежать, одновременно принимая станозолол, который обладает антипрогестагенным действием. На настоящий момент мне не ясно, приводит ли блокировка прогестагенной активности «Винстролом» к замедлению роста или нет.

    «Анадрол» не перерабатывается в эстроген, или по крайней мере, этому нет никаких доказательств и для этого не существует вероятного механизма, таким образом, антиэстрогенные средства принимать бессмысленно, если дополнительно не используются ароматизируемые ААС. Однако, следует помнить, что вкупе с такими препаратами, как тестостерон, «Анадрол» печально известен своей особенностью ухудшать «эстрогенные» симптомы, возможно, за счёт появления прогестагенных симптомов, которые культуристы принимают за эстрогенные, либо за счёт изменения метаболизма эстрогена, либо за счёт повышающей регуляции ароматазы.

    По сравнению с тем, что от него ожидают культуристы, этот препарат обладает сравнительно умеренным действием, если его не использовать в сочетании с ароматизирующимися стероидами. Я считаю, что его действенность сравнима с «Дианаболом».

    Оксандролон

    Похоже, что в отличие от оксиметолона и метандростенолона, оксандролон успешно связывается с АР. Однако, сам по себе, он считается слабым анаболиком.

    Причина этому частично в том, что культуристы приводят неудачные и неразумные сравнения в обсуждении ААС. Если 20 мг оксандролона (Целых 8 таблеток! Разве это не много?) малоэффективны, то пользователь объявляет препарат слабым. Но это же всего 140 мг в неделю. Добьетесь ли вы потрясающих результатов, используя 140 мг тестостерона в неделю? Нет. Немногие ААС позволят вам добиться впечатляющих результатов употребляя такую дозу.

    По причине высокой стоимости, очень немногие культуристы принимали высокие дозы оксандролона. В медицинской литературе [Forbes et al.] записан единственный случай, когда профессиональный атлет принимал, по-моему, 80 мг оксандролона в сутки и добился отличных результатов. Я не уверен, сколь достоверным стоит считать этот случай, потому что если не проводился анализ мочи, то нет никакой возможности подтвердить, что этот атлет не принимал и других препаратов. В любом случая, цена оксандролона на текущий момент такова, что лишь очень богатые люди могут позволить себе такую дозу.

    Оксандролон не ароматизируется, не конвертируется в дигидротестостерон и имеет более продолжительный период полураспада, чем «Дианабол»: восемь часов вместо четырёх. Таким образом, приняв умеренную дозу рано утром, препарат практически выводится из организма к ночи, но в то же время, поддерживает приличный уровень андрогена целый день и в ранние вечерние часы.

    Мне сложно сравнить его действенность с любым другим стероидом, потому что я не знаю ни одного культуриста, который бы добился заметных результатов принимая один лишь оксандролон.

    Норэтандролон (Нилевар)

    Этот препарат, принимаемый перорально, обладает прогестагенным действием. Я не знаю, может ли «Винстрол» нейтрализовать его, как это, похоже, происходит с «Анадролом», но в любом случае, он не числится среди особо эффективных препаратов для культуристов-мужчин. Для культуристов-женщин, это, вероятно, довольно рядовой синтетический препарат, сравнимый с «Дианаболом».

    Флуоксиместерон (Галотестин)

    Вопреки ожиданиям, этот препарат имеет низкую степень сродства к АР. Вероятнее всего, флуоксиместерон оказывает в значительной степени не опосредованное через АР действие. Он, однако, является препаратом довольно токсичным и я считаю его неудачной альтернативой, кроме, разве что, при подготовке к состязаниям по бодибилдингу или соревнованиям на выносливость, где не практикуется допинг-контроль.

    Местеролон (Провирон)

    Этот препарат обладает высокой степенью сродства к АР, но в мышечной ткани, большая его часть не доходит до АР, т.к. он ферментативно конвертируется в диол, а следовательно, он не является эффективным анаболическим средством. Тем не менее, он довольно успешно может применяться в качестве средства против гинекомастии, и, похоже, уменьшает эстрогенное вздутие, если такая проблема имеет место.

    Комбинирование

    Это тема, которую мы обсудим более детально в следующий раз, особо затронув вопрос синергизма некоторых комбинаций, где Ѕ x мг субстанции A плюс Ѕ y мг субстанции B оказывает более масштабное действие, чем x мг субстанции A или y мг субстанции B.

    Вкратце же, чтобы вы смогли применить приведённую в этой статье информацию на практике, следует комбинировать стероиды, которые дополняют друг друга: когда эффект одного стероида наиболее ярко выражен в той области, в которой слаб другой.

    Например, использование одного лишь «Дианабола» проблематично, т.к. он обладает сравнительно низкой степенью сродства к АР. Однако очевидно, что он обладает как минимум несколькими свойствами, не опосредованными АР. С другой стороны, нандролон имеет высокую степень сродства к АР, но почти или совсем не проявляет не опосредованной через АР активности. Если два этих препарата использовать в сочетании друг с другом, то достигается эффект синергизма, т.к. они дополняют друг друга. Подобное действие не только было предсказано в теории, но и наблюдается в практическом применении.

    Следовательно, сочетание «Деки» и «Примоболана» не должно приводить к синергизму и это подтверждается на практике. Оба препарата действуют на одинаковый манер: оба являются сильными агонистами в АР и, по-видимому, не оказывают действия, не опосредованного через АР. Можно с тем же успехом использовать только «Деку» или только «Примоболан», вместо того, чтобы комбинировать их.



     
    • Нравится Нравится x 2
  4. Anatoliy
    Оффлайн

    Anatoliy Новичек

    Регистрация:
    2 янв 2017
    Сообщения:
    1
    Симпатии:
    0
    Ребят,скажите кто-нибудь,med tech dianabol 10mg-это хороший препарат?
     
  5. exLimit
    Онлайн

    exLimit Корифей

    Регистрация:
    30 дек 2015
    Сообщения:
    202
    Симпатии:
    167
    Пиз...ь не буду лудшее в мире
    DIANABOLOS
    высокий анаболический – 200%. Его применяют в разных направлениях спорта, включая бодибилдинг, тяжелую атлетику, пауэрлифтинг. С его помощью увеличивают массы мышц, повышают уровень выносливости и силы. Основным действующим веществом, выступающим в качестве основы Dianabolos, является метандиенон. Впервые он был произведен еще в 60-х годах. Его создавали для ускорения процесса регенерации, который был необходим после тяжелых заболеваний и ожогов. Также с его помощью повышали общий жизненный тонус женского организма. Сейчас, вещество активно используется в спортивной практике. С его помощью увеличиваются показатели силы, улучшается выносливость, в небольших количествах сжигается подкожный жир, укрепляется костная система, ускоряется рост мышечных волокон. По своим характеристикам, стероид в несколько раз превышает действие тестостерона и относится к списку самых действенных стероидов. Увеличение массы мышц, происходит за счет выработки протеина, гликогенолиза. Как и у всех препаратов, у Dianabolos, есть свои недостатки. Он подлежит ароматизации, поэтому может преобразовываться в эстрогены. Вещество активно в течение 6-8 часов. На допинг-контроле, его можно обнаружить я течение 120 дней с момента последнего приема, поэтому его использование подходит тем, кто не участвует в соревнованиях или занимается длительной подготовкой. Как и все препараты, Dianabolos, имеет побочные эффекты, которые наступаю в случае несоблюдения дозировки. Чрезмерное использование препарата, может привести к нарушениям работы печени, гинекомастии, скопления жидкости в организме, потере волос, атрофии яичек. Соблюдение всех рекомендаций, существенно снижает риск негативных последствий. Женщинам, прием данного стероида, не рекомендуется. Чтобы снизить процент побочных реакций, необходим прием антиэстроегнов или ингибиторов ароматазы. Также нужна послекурсовая терапия, которая восстановит выработку природного тестостерона. Перед началом курса, рекомендуется проконсультироваться со специалистом. " Dianabolos 10" Pharmacom: Отзывы Отзывы о Dianabolos, преимущественно положительные. Это один из популярных стероидов, которые имеет положительные характеристики среди мнений спортсменов. Атлеты, которые принимали стероид, за весь курс набрали до 9 килограмм мышечной массы. Особым спросом он также пользуется у легкоатлетов и пауэрлифтеров, так как помогает повысить показатели силы и выносливости. Это очень хорошо сказывается на тренировках, делая их более продуктивными и длительными. Положительное воздействие на костную систему, снижает риск травмирования. Где купить "Dianabolos" Приобрести оригинальный Dianabolos, можно на сайте интернет-магазина. Продукция компании PharmaCom Labs, пользуется повышенным спросом, так как дает хорошие результаты и соответствует качеству. Вся фарма подлежит сертификации и соответствует стандартам. Оригинальный стероид, дает максимально высокие показатели, которые сохраняются долгое время. Продукция производителя имеет специальную систему защиты, которая отличает ее от подделок. Каждой единице товара, присвоен уникальный код, который указан на упаковке. Его подлинность можно проверить на официальном сайте компании.
     
  6. Астахов Денис
    Оффлайн

    Астахов Денис V.I.P

    Регистрация:
    9 янв 2017
    Сообщения:
    174
    Симпатии:
    178
    Советы новичкам при знакомстве с ААС:что одобряете что запрещаете?
    Привет,форумчанам
    Сегодня хочу дать пару ценных советов по применению анаболических стероидов новичкам и рассказать про нюансы их употребления.
    Основное правило,которое нужно уяснить перед началом приёма ААС-это "Что принимать?!","как принимать?!" И самое важное "зачем принимать?!"

    Что принимать???Здесь всё просто и ясно.Объясняю...
    Расскажу,на примере ребёнка,которого кормят смесями после отмены грудного вскармливания.Сперва это пюре,затем это прикорм пюре с кусочками овощей или фруктов,а затем небольшие кусочки мяса.А с возрастом и вообще переход на обычную еду.
    Также и со стероидами.Есть весьма простые "ништяки" с которых я бы рекомендовал начинать свой первый курс всем.И не важно какой это возраст.Или юноша 18-19лет или мужик под 30лет.Смысл в том,что чем проще и лайтовее будет первый курс,тем дольше вы сохраните своё здоровье и сможете попробовать ещё кучу "вкусняшек" потом.
    Например,мой личный совет начинать с "метана" или "турика",можно в принципе и обычного "тестика пропионата".Это будет самый оптимальный вариант,на мой взгляд.

    "Как принимать?!" Тут тоже довольно просто и логично.Чем меньше дозировки с которых вы начнёте своё знакомство с ААС,тем дольше вы сможете немного увеличивая дозу получать КПД выше,чем от прежнего курса.И ваши рецепторы будут реагировать на них,как будто Вы впервые попробовали эти же препараты.
    Самая простая схема приёма того же самого "метана" это лесенка.К примеру:
    10дней по 3шт:1+1+1=30табл.
    10дней по 2шт:1+1=20табл.
    10дней по 3шт:1+1+1=30табл.
    10дней по 2шт:1+1=20табл.
    Общее кол-во 100таблеток по 10мг на протяжении 40дней.Это элементарный курс "меташки" в соло.

    "Зачем принимать?!"
    Здесь всё гораздо сложнее и замысловатее.Начну с того,что каждый для себя должен решить сам,зачем он будет принимать ААС.Советы здесь бесполезны.Но есть и абсолютно бредовые помыслы,типа раскачаться и много жать лёжа,но при этом не выступая на соревнованиях.Я считаю это тупо.Нарастить мышечную массу или про сушиться для крутой фотосессии,применяя "фарму",это уже лучше,но тоже не формат.
    Моё личное мнение,применять "стероиды" нужно лишь выступая на соревнованиях,это один их вариантов.Ну и второй,если ты мужик и тебе более 45лет,а ты хочешь продлить свою "мужскую силу" и быть энергичный и активным,как 20-ти летний парень,то тогда "ВПЕРЁД".Другие варианты мне чужды.А вообще скажу больше,достичь ваших целей можно и без "стероидов",но самое важное это желание и стремление идти к намеченной цели и все делить для того,чтобы её достичь.
    "Фарма" это лишь одна из составляющих вашего успеха,но никак не панацея или волшебная пилюля от приёма которой вы станете сильнее или больше в разы.Наоборот,на "стероидах" нужно вдвойне пахать в зале и относиться серьёзнее к своему режиму и тренировкам,иначе эффекта не будет.

    P.S.перед приёмом ААС,обязательно сдайте анализы,чтобы знать свои показатели,к которым вам необходимо будет вернуться после курса.
    Всем ПРУХИ и роста силовых показателей
     
    • Не нравится Не нравится x 1
  7. Alex's
    Оффлайн

    Alex's Premium

    Регистрация:
    16 авг 2015
    Сообщения:
    66
    Симпатии:
    8
    ХороШий совет новичку дал метан соло ))) ещё и горкой что бы рецепторы не забились . Ты че из 90х?? Типа пкт не надо ? Кстати ты про пкт не написал ...
     
  8. Gary
    Оффлайн

    Gary Premium

    Регистрация:
    7 дек 2011
    Сообщения:
    207
    Симпатии:
    76
    Про рецепторы расскажи поподробнее)
     
  9. Alex's
    Оффлайн

    Alex's Premium

    Регистрация:
    16 авг 2015
    Сообщения:
    66
    Симпатии:
    8
    Как рецепторы могут забиться ? Это миф. Опять же в 90х. Также как великие тренера залов советуют первый курс метан соло,и потом словить висяк,и пкт на провироне и хгч это вобще полный далбоебизм,хули тренер же)))) как будто тренер должен разбираться в фармакологии )? Ладно заканчиваю лирику ,по сути :
    Ситуация 1


    После соединения молекулы с рецептором для распада созданного комплекса необходим длительный отрезок времени, чтобы он распался. Если верить теории о забитости рецепторов, то на это может потребоваться до нескольких недель, а иногда и больше времени.

    Но эти комплексы существуют всего несколько минут и после выполнения своих задач они сразу распадаются. Молекулы стероидов снова попадают в кровь, а затем и в печень. В этом органе они деактивируются. В свою очередь рецептор ждет другие молекулы ААС, чтобы повторить цикл.

    Вы должны понимать, что пока не вышел срок жизни рецептора, он не исчезает бесследно. В то же время после его уничтожения создается новый, который продолжает работать по описанной выше схеме.

    Ситуация 2


    После выхода из анаболического цикла количество рецепторов андрогенного типа сокращается. Так предполагают не которые спортсмены. Однако процесс даунрегуляции не зависит от дозировок анаболиков. Этот факт был подтвержден многочисленными исследованиями. Кроме этого, во время использования ААС, склонных к ароматизации, число рецепторов увеличивается (происходит апрегуляция). Проще говоря, если вы используете, скажем, любой из эфиров тестостерона, то число рецепторов увеличится.

    Ситуация 3


    Молекулы стероидов и рецепторы больше не вступают во взаимодействие. Предполагая это, атлеты дают рекомендации сменить препарат. Здесь и говорить то особенно не чего, так как подобная ситуация просто невозможна. Рецепторы всегда будут соединяться с молекулами стероидов.

    Пора подвести итоги сегодняшнего разговора. Когда вы правильно спланировали свой цикл ААС, то он может продолжаться в течение любого времени и не станет менее эффективным. Вам не нужно освежать рецепторы, так как такого понятия просто не существует.

    Если вы применяете ароматизирующиеся анаболики, то число рецепторов будет только повышаться. Это говорит о том, что вам необходимо вводить в состав курса эти препараты хотя бы периодически. При этом следует заметить, что это приведет и к повышению концентрации глобулина, что несколько снизит эффективность работы мужского гормона. Но это тема для отдельной статьи.

    Эфиры анаболиков отличаются только с точки зрения фармакинетики и их замена в ходе курса, не даст вам ни каких преимуществ.
     
  10. Gary
    Оффлайн

    Gary Premium

    Регистрация:
    7 дек 2011
    Сообщения:
    207
    Симпатии:
    76
    Ах ты прикалывался)))
     
    • Нравится Нравится x 1
  11. kollobkov
    Онлайн

    kollobkov fanat pharmacoma Команда форума

    Регистрация:
    18 апр 2012
    Сообщения:
    6.000
    Симпатии:
    4.552
    • Нравится Нравится x 1
  12. Alex's
    Оффлайн

    Alex's Premium

    Регистрация:
    16 авг 2015
    Сообщения:
    66
    Симпатии:
    8
    Ну точно не метаном соло блеать ))) такую херню советовать ещё и горкой.Для чего ?? Через 5 дней тест в нулях :dance4: Особенно классно написано про юношу 18-19 лет или мужик в 30 лет :rjach:,вообще-то не желательно принимать аас когда ещё есть гормональное созревание ,это минимум до 23 лет.
    И какая разница откуда я взял инфо про рецепторы,с инета или нет,факт остаётся фактом .
     
  13. kollobkov
    Онлайн

    kollobkov fanat pharmacoma Команда форума

    Регистрация:
    18 апр 2012
    Сообщения:
    6.000
    Симпатии:
    4.552
    Не знаю, не знаю... время покажет;) Может над твоими советами, нынешними, будут смеяться через 15-20 лет? )))
    Вот меня спроси, чем курсить в первый раз? Я отвечу метаном соло недель на 6-8))) и мне похуй на мнение неведомых людей, я опираюсь на собственный опыт и знания... А вот следующие курсы, при наличии непреодолимой тяги к ббилдингу или плифтингу, нужно планировать тщательнее))
    Метан способствует увеличению мышечной массы, формирует положительный азотистый баланс, при регулярном приеме активирует развитие вторичных половых признаков по мужскому типу ;) Метандростенолон имеет относительно слабое андрогенное действие (50% по сравнению с тестостероном), тем не менее оно имеет место быть!
     
    • Нравится Нравится x 1
  14. Астахов Денис
    Оффлайн

    Астахов Денис V.I.P

    Регистрация:
    9 янв 2017
    Сообщения:
    174
    Симпатии:
    178
    В наше время вообще вредно жить...азоновый слой загрезнён,продукты с ГМО,рак,спид и прочее...
    Из всего мной перечисленного,меташка в соло,самое безвредное,даже для юноши в18-19лет☝Проверено на собственном опыте
    Поэтому лучше жевать,чем говорить,Алекс
     
    • Нравится Нравится x 1
    • Смешно Смешно x 1
  15. Alex's
    Оффлайн

    Alex's Premium

    Регистрация:
    16 авг 2015
    Сообщения:
    66
    Симпатии:
    8
    Ну это твоё мнение,и я с ним не согласен. Ты пишешь про 18-19 лет ,в этом возрасте своего теста уйма и хорошо можно прогрессировать без аас. И темболее гормональная система ещё не сформирована ... любой курс аас должен быть с тестестероном ... это не только мое мнение ,зайди на дочу в ветку Сашана "Разбор анализов" тебе любой умный человек котороый разбираетися напишет так же,если для тебя мнение Сашана это не авторитетно тогда закроем тему..
     
  16. Alex's
    Оффлайн

    Alex's Premium

    Регистрация:
    16 авг 2015
    Сообщения:
    66
    Симпатии:
    8
    Я не буду спорить ,мы просто останемся каждый при своих мнениях.
     
    • Согласен! Согласен! x 1

Поделиться этой страницей